Bilimsel Supplement İncelemeleri : Kullanımı, Dozaj, Yan Etkileri Supplementler Hakkında En Büyük Bilimsel Bilgi Kaynağı
Sitemiz 1000+Supplement ve Beslenme Konularıyla Tam Bir Ansiklopedidir
KATEGORİLER

Supplementansiklopedisi.com

Bağımsız, Önyargısız ve Doğru...

Generic selectors
Exact matches only
Search in title
Search in content
Search in posts
Search in pages
Filter by Categories
Beslenme
Bilimsel Makaleler
Blog
Genel
Supplement Kürleri
Supplementler
Vücut Geliştirme (Fitness)

Hypericum Perforatum ( St John’s Wort – Sarı Kantaron ) Nedir ?

Hypericum Perforatum ( St John’s Wort – Sarı Kantaron ) Nedir Ve Ne İşe Yarar ?

 

Hypericum Perforatum (Sarı Kantaron), nörolojik etkileri için yaygın olarak kullanılan anti-depresan bir bitkidir. Etkili görünse de, çeşitli farmasötik maddelerle olumsuz etkileşimde bulunduğu bilinmektedir.

Özet

Tüm Temel Faydalar / Etkiler / Gerçekler ve Bilgiler

Sarı Kantaron ( Hiperlicum perforatum ), aktif bileşen hiperisinden dopaminle ilgili bir anti-depresan olarak çalışan ve bunu yapmada etkili olan bir bitkidir. Bu aynı zamanda prototipik ‘yan ilaç-etkileşim’ otudur; birkaç faz I enzimini ve diğer ilaç çıkış yollarını etkileyerek çeşitli bileşiklerle etkileşir.

Bilmen Gerekenler

Ayrıca şöyle bilinir

Sarı Kantaron,St John’s Wort,Hypericum Perforatum

Dikkat Edilmesi Gerekenler

Sarı Kantaron, CYP3A4’u uyarır (miktarı arttırır) ve bu enzim tarafından metabolize edilen farmasötik maddeler tarafından kullanılmamalıdır.

Aşağıdakiler İçin Kullanılır

Ruh hali

Depresyon, endişe ve stres gibi duygu-durum durumlarını etkiler.

Aşağıdakilerin Bir Şeklidir

Baharat veya bitki

Dikkat uyarısı

Sarı Kantaron, birkaç ilacın ve takviyenin vücuttan atılımına müdahale eder. Önemli bir CYP3A4 uyarıcısıdır ve bu enzim ( berberin gibi) tarafından metabolize edilen ilaç veya ilave maddelerle kullanılmamalıdır. Herhangi bir ilaç veya takviye kullanıyorsanız, Sarı Kantaron’un takviyesi öncesinde bir tıp uzmanına danışın.

Hypericum Perforatum ( St John’s Wort – Sarı Kantaron ) Tarihi

St.-John’s wort ismini, 24 Haziran’da St. John’s gününde ya da yakınında yaz gündönümü sırasında çiçek açması gerçeğine borçludur. Roma askeri doktoru Proscurides’in 1. yüzyılın başlarında bir çare olarak uygulanmış olması, Orta Çağ döneminde çoğunlukla sihirli iksirler için kullanılmıştır. İnsanları ve hayvanları cadılara, şeytanlara ve kötü hastalıklara karşı korumak içinde kullanımı vardı.

Paracelsus, St.-John’s wort ile ilgilenenen ilk doktorlardan biriydi. Ancak, daha önce çok sayıda endikasyon için kullanılmışsa, daha yakın zamanlarda depresyon ve anksiyete bozukluklarının tedavisinde yer bulmuştur. Plaseboya ve diğer antidepresanlara karşı sayısız klinik çift-kör denemelerde, St.-John’s wortunun tüm özü, örn. Jarsin kaplı tabletlerde olduğu gibi, hafif ve orta derecede depresyon için diğer antidepresanlar kadar etkili olduğu, ancak şiddetli depresyon için geçerli olmadığı kanıtlanmıştır.

1 Kaynaklar ve Kompozisyon

1.1 Kompozisyon (İçeriği)

Sarı Kantaron (SJW ), (family hypericaceae’nin) hypericum perforatumun botanik ismi ile bir bitkiye atıfta bulunur; bu türe, özellikle Sarı Kantaron ya da St John’s Wort denir ve diğer türlerden ayırt etmek için hepsi de Sarı Kantaron’un ortak adını paylaşan hypericum’un bitki cinsidir.

İçeriği aşağıdaki gibidir:

  • Başlangıçta bitkinin başlıca psikoaktif bileşeni olarak düşünülen Hiperisinin
  • Psödohiperisin
  • Halen bitkinin başlıca psikoaktif bileşeni olarak düşünülen bir kloroglisin türevi olan Hyperforin
  • Adhyperforin [1]

1.2 Formülasyonlar ve Çeşitleri

LI-160, HPLC analizine göre, tam olarak % 0.3 hiperisin (300 mg başına 250μg) ve yaklaşık olarak iki kat fazla psödohipezin (toplam özütün % 0.6’sı) içeren hypericum perforatumun standart bir özütüne atıfta bulunmaktadır. [2] [3]

  • HPLC Analizi : Yüksek performanslı sıvı kromatografisi, bir karışımdaki her bileşenin ayrılması, tanımlanması ve nicelenmesi için kullanılan analitik kimyada kullanılan bir tekniktir.

2 Moleküler Hedefler

2.1 İyon Kanalları

Sarı Kantaron’dan Hyperforin’in bitkinin önemli sinir dokusunu uyaran bileşeni olduğu öne sürüldü ve hiperforinin, sinirlerdeki EC 50’nin 720nM olduğu bulunmasına rağmen, 10μM’de seçici olmayan katyon kanallarını (NSCC’ler) aktive edebileceği belirtildi. [4] Bu aktivasyon, hücredeki sodyum alımını arttırır ve NSCC1 ve NSCC2’ye bağımlıdır [4] ve bu iki bölgenin nöronlarda olduğu gibi antidepresan etkilerin altında yattığı düşünülmektedir. [5] Sodyum alımındaki artış ilişkisine sahiptir (laboratuvar ortamında serotonin alımının bastırmasıyla). [4]

  • EC50 : Yarı maksimum tepki veren bir ilacın konsantrasyonudur.
  • NSCC : Tanım gereği seçici olmayan katyon kanalları, anyonlar üzerindeki katyonlara seçici geçirgenlik sağlar, ancak katyonlar arasında kötü ayrımcılığa neden olur.
  • TRPC6 : Depresyon ve anksiyete ile ilişkilendirilmiştir.

Özellikle ilişkili olduğu görülen NSCC, TRPC6 [6] [7] olup ilgili molekül adhyperforin’in de bu yeniden alım özelliklerine sahip olduğu görülmektedir. [1]

Hiperforinin, sodyum iyonları üzerindeki etkisinden sadece biraz daha az güçlü olan 1.16 μM’lik bir EC 50 ile nöronlarda (PC12) kalsiyum iyonu konsantrasyonlarını da yükselttiği kaydedildi. [4]

Hyperforin, alımlarına aracılık eden kanallar üzerinde hareket etmesi nedeniyle nöronlar gibi çeşitli hücrelere iyon akışı (öncelikle sodyum) neden olabilir.

  • SSRI : En yaygın antidepresanlar seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI) olarak adlandırılır.

Bu, Sarı Kantaron’un antidepresan etkileri ile potansiyel olarak ilişkilidir; çünkü SSRI’lar gibi serotonin taşıyıcıyı [8] etkilememekle birlikte serotonin geri alımını bastırdığı bilinmektedir; geri alım, hücre içi sodyum iyonu konsantrasyonlarında bir artışa bağlandı. [9] Dopamin en duyarlı olsa da (serotonin daha az duyarlı ve noradrenalin, standart dozlardan potansiyel olarak tepkisizdir) [11] geri alım bastırması dopamin, noradrenalin, glutamat ve GABA da dahil olmak üzere birçok diğer sinir ileticilerde meydana gelmiştir. [10]

Farelerde [11] oral ekspresyon ile prefrontal kortekste ve kortikol nöronlarında [8] ve hipokampal hücrelerde laboratuvar ortamında bildirilmiştir. [7] Ağızdan kullanımı, striatumdaki sinir ileticileri etkilemekte başarısız oldu. [11]

İyonların akışı, hiperforin ile görülen sinir iletici geri alımının engellenmesi ile ilişkili gibi görünmektedir ve bu nedenle bu mekanizma Sarı Kantaron’un antidepresan etkilerinin temelini oluşturabilir (çünkü dopamin ve serotonin öncelikle etkilenir, geri alım bastırmanının antidepresan etkilerine çıkar).

3 Farmakoloji

3.1 Sindirim

Hiperizinin biyoyararlanımı yaklaşık% 14 olarak belirtilmiştir. [12]

3.2 Kanda Taşınması

Hiperisin % 0,3 (250, 750 ve 1,500 μg) içeren 300, 600 veya 1,800 mg hipericum perforatumun oral yoldan verilmesinden sonra, kandaki maksimum süresi 4.6 saat sonra ortaya çıktı ve konsantrasyonlar 1.5-14.2 ug / L (medyan değerler). [13] Aynı numaralar , 5.5-6.0 saat sonra 1.3-16.6μg / L’lik bir kandaki maksimum değerine ulaştığı benzer bir çalışma dizaynı ile başka yerlerde bulunmuştur. [3]

Hiperisin’in kararlı hal plazma konsantrasyonlarına, yaklaşık 8,5 μg / L’lik hipericum perforatumun (günde 300 mg) dört gün eklenmesinden sonra erişilebilir. [13]

Sarı Kantaronun farelerde 300 mg / kg (WS 5572) oral yoldan tüketilmesi, üç saatlik kandaki maksimum süresinde 370 ng / mL (690 nM) plazma hiperforin konsantrasyonlarına neden olmuştur. [14]

Ayrıca , sağlıklı kişilerde 300 mg Sarı Kantaron (14.8 mg hiperforin) yutulması plazma hiperforini 150 ng / mL’ye (280 nM) yükseltir. [14] Azot dozu 600 mg’a yükseltildiğinde, hiperforine maruz kalma artarken 900-1,200 mg Sarı Kantaronun düşük dozlara göre daha az maruz kalması sağlandı ve standart 300 mg günde üç kez dozlama ile tahmini sabit durum maruziyeti 150nM’dir. [14]

3.3 Nörolojik Dağılım

Bir gözden geçirmede, [12] (1997 Amerikan Bitkisel Farmakopesi’ne referansla) hiperizinin beyin konsantrasyonlarının sadece plazmada görülenin% 5’ine erişebileceğini belirtti ancak yarılanma ömrü haftalar alır.

3.4 Vücuttan Atılımı

Hiperisinin ortadan kaldırılmasına bakıldığında alfa yarı ömrünün (t 1/2 α) 1.9 saatte (250μg hiperisin) veya 5.8-6.0 saatte (750-1.500μg hipereşin) göreceli olarak hızlı olduğu görülüyor, ancak beta yarılanma ömrü yaşam (t 1/2 β) 24.5 saat (250μg) veya 43.1-48.2 saat (750-1.500μg) arasında uzatılır. [3] Hiperisinin vücut dokusunda tutulduğu / bulunduğu anlamına geldiğini göstermektedir. Psödohiperisin benzer kinetiği izler ve 750μg hiperisinin günlük olarak 14 gün içinde dozajlanması, atılım kinetiğini değiştirmez. [3]

3.5 Faz I Enzim Etkileşimleri

Hypericum perforatum, laboratuvar ortamındaki çalışmalara göre CYP3A4, CYP2C19 ve CYP2C9 gibi birçok CYP450 izoenzimini uyarır. Hypericum perforatum , pregnan X reseptör aktivasyonu ile ilaç plazma seviyelerini düşürür ve CYP450 izotip 3A4 ile sonuçlanır. [15] Pregnane x reseptör aktivasyonu ile düzenlenen diğer CYP izoenzimleri CYP2B6 [16] ve CYP2C9’dur. [17]Sarı Kantaron özütündeki iki bileşik, hiperforin ve hiperisin, faz I metabolizmasıyla birkaç yönden etkileşime girebilir.

  • Pregnan X reseptör : Birincil işlevi yabancı zehirli maddelerin varlığını hissetmek olan ve bu maddelerin vücuttan detoksifikasyon ve temizlenmesinde rol alan proteinlerin ifadesini düzenleyen bir nükleer reseptördür.
  • Retinoid X reseptör : Retinoik asit reseptörleri, D vitamini reseptörleri, tiroid hormonları reseptörleri ve PPAR’lar dahil olmak üzere diğer önemli reseptörler ile sıklıkla ortak olan A vitamini reseptörleridir.

Hyperforin, retinoid X reseptörünün ortaya çıkmasına neden olan pregnan X reseptör aktivasyonunu aktive eder ve CYP3A4’ün uyarımı ile sonuçlanır. Bir denemede, Hypericum perforatumun düşük hiperforin içeriğiyle ve dikkatle izlenmesi altında kullanılması gerektiğini ileri sürmüştür, çünkü kombinasyon 3A4’ü uyaran ana bileşik olduğu için laboratuvar ortamında tedavi edilememesine neden olabilir. [18] Hiperisin, ayrıca CYP2D6 ve bir CYP2C9 ile birlikte bir CYP3A4 uyarıcısı olduğu da göstermiştir. [19]

İnsanlarda Sarı Kantaron’un faz I metabolizması üzerindeki etkisini inceleyen çalışmalar da yapılmıştır. 12 sağlıklı bireyle yapılan bir araştırma, CYP3A4 uyarmasına rağmen, 14 günde 900 mg’tan (günde 300 mg olarak) CYP2C9, CYP1A2 ve CYP2D6’nın etkilenmediğini gösterdi. [20] CYP3A4’ün uyardığı bir başka çalışmada, Sarı Kantaron’a günde üç kez 300 mg verildiğinde, iki sağlıklı yetişkin erkekte başka bir sitokrom CYP2C19 uyardı. [21]

Buda İlginizi Çekebilir  Vitamin Nedir: Çeşitleri ?

CYP3A4 bazal aktivitesinde düşük olan hastaların, Sarı Kantaron ile 3A4 uyarımından geçme olasılığı daha yüksektir. [22] Ayrıca, bir insan çalışması, Sarı Kantaron’un bir CYP2B6 uyarımına ek olarak, 2 hafta boyunca uygulandığında bağırsak ve karaciğer CYP3A4’ü önemli ölçüde uyardığını gösterdi. [23] 900 mg Sarı Kantaron’u olan 12 sağlıklı bireyle yapılan bir çalışma, uzun süreli kullanımın CYP2C9, CYP1A2 veya CYP2D6 aktivitelerini değiştirmediğini saptamıştır. [24]

Her ne kadar günde üç kez 300 mg ile tedavi edilen dişilerde 14 gün boyunca bir çalışma, Sarı Kantaron tarafından CYP1A2 uyarımını gösterdi. [25] CYP3A aktivitesi, Sarı Kantaron’un kesilmesinden yaklaşık 1 hafta sonra temeline döner. [26]

Sarı Kantaron’un hem laboratuvar ortamında hem de insanlarda faz I metabolizmasında birçok enzimi uyardığını gösterilmiştir. Bu, birkaç önemli ilaç-ilaç ve ilaç-takviye etkileşimine neden olabilir.

3.6 Bilinen İlaç Etkileşimleri

Hipernikum perforatum , anti-depresanlar, anti-psikotikler, anti-epileptikler, kaygı gidericiler, anestezikler ve analjezikler gibi merkezi sinir sistemini etkileyen çeşitli ilaçlarla etkileşime girebilir. Bu etkileşimler, spesifik ilaca bağlı olarak enzim uyarımı veya etkilerin bir toplamından dolayı plazma konsantrasyonlarının azaltılmasını içerir. [12]

SSRI’lar ve Sarı Kantaron, serotonin sendromuna yol açabilecek serotonin geri alım bastırmasına ilave etkilere neden olur. [12]

Bronkodilatörlerde (astım vs) , 300 mg Sarı Kantaron’lu teofilin, CYP3A4 bastırmasına yoluyla azalmış AUC ve kan konsantrasyonları gösterdi. [27] 15 gün süreyle alındığında Sarı Kantaron’un plazma veya idrar seviyelerinde bir rol oynamadığını gösterdi ve birlikte verildiğinde uygun izleme yapılmalıdır. [28]

  • AUC : Kullanılan modellerden hangilerinin sınıfları en iyi şekilde tahmin ettiğini belirlemek için sınıflandırma analizinde kullanılır.

Oral anti-pıhtılaştırıcılar, özellikle de varfarin, Hypericum perforatum ile birlikte kullanılmamalıdır; çünkü bir çalışmada, kombinasyon ile kanama veya trombotik olayların görülmesinin sonucuna varılmamasına rağmen, warfarinin etkisini azaltıp fenprokonun seviyesini düşürdüğünü göstermiştir. [27 ]

Hipertansif ilaçlar da etkilenebilir. Sarı Kantaron ve nifedipin gibi kalsiyum kanal blokerleri, nifedipinin metabolizmasına neden olan ve dehidronifedipinin plazma konsantrasyonunu artıran Hypericum perforatum gibi etkileşime girer. [31] Hypericum perforatum ayrıca verapamil ile etkileşime girer, çünkü CYP3A4 uyarımı yoluyla biyoyararlanımı azaltır. [32]

Siklosporin ile simvastatin kombinasyonu, plazma düzeylerini düşürdüğü [33] ve lipoprotein düzeylerini arttırırken [34] , pravastatin’in hiçbir etkileşimi olmadığı için, farklı statinlerin Sarı Kantaron’la farklı etkileşimleri vardır. [33] Proton pompa inhibitörleri, özellikle esomeprazol ve omeprazol kullanırken dikkatli olun, zira Sarı Kantaron kombinasyonu ilaçların plazma konsantrasyonlarının azalmasına neden olur. [35]

  • Statinler : Statinler, lipit düşürücü ilaçların bir sınıfıdır.

Kanama olaylarının daha fazla görülme sıklığı, Hypericum perforatum ve oral doğum kontrol hapı kullanımı ile görüldü; çünkü oral doğum kontrol tablet bileşenlerin plazma konsantrasyonlarını düşürdü. [12] 3-keto-etonogestrel, Hyperical perforatum ile anlamlı şekilde azalmış olsa da serum östradiolü ve progesteron ve etinilestradiol düzeyleri, Hypericum perforatum ile anlamlı olarak değişmemiştir. [36] Sarı Kantaron ve doğum kontrol hap kombinasyonunun noretindronun oral temizlenmesini önemli ölçüde arttırdığını ve etinil östradiolün yarı ömrünü azalttığını gösteren bir araştırma yapılmıştır. [37]

Birkaç metabolitin uyarımı sebebiyle Sarı Kantaron, oksikodon, dekstrometorfan ve pethidin gibi bir çok opioidin plazma konsantrasyonunun düşürülmesinde de rol oynar. [12] Aralarında çok sayıda etkileşim olması nedeniyle antibakteriyellerin, antifungallerin ve antiviral ilaçların Sarı Kantaron ile birlikte kullanımı önlenmelidir. [38]

Bir çalışma, 600 mg Sarı Kantaron özütünün siklosporin A plazma konsantrasyonlarını azalttığını ve metabolit kinetiğini değiştirdiğini bulmuştur. [39]

İrinotekan gibi önemli antineoplastik ilaçlar, kombinasyonun plazma seviyelerini düşürdüğü ve randomize bir çaprazlama çalışmasında görüldüğü gibi tedavi sonucunda etkili olduğu için Hypericum perforatum ile birlikte kullanılmamalıdır. [40] Sarı Kantaron, tolbutamide ile birlikte kullanıldığında yüksek kan şekeri düşüklüğü riski altına girer. [41]

4 Nöroloji

4.1 Adrenerjik Sinir Sistemi

Laboratuvar ortamında test edildiğinde, hem hiperflorin hem de hiperozidin, bazal koşullar altında ve uyarılma altında (cAMP üretimi ile değerlendirilen)% 10 daha düşük aktivite ile sonuçlanan üç günlük kuluçkalanmasında 1uM’lik bir konsantrasyonda β1 adrenerjik reseptörleri aşağıya çektiği kaydedilmiştir. [42]

  • cAMP :  Adenosin trifosfatın (ATP) bir türevidir ve cAMP’ye bağlı yolağı taşıyan birçok farklı organizmada hücre içi sinyali dönüştürmek için kullanılır.

Bu mekanizmalar aynı zamanda yüksek afiniteli β2 adrenerjik reseptör alt grupları [43] için de geçerlidir ve hiperfenin, etkinlik için hiperforinden farklı bir zaman olmasına rağmen adrenerjik reseptörlerde de aktif olabilir. [44] Bunun, Sarı Kantaron biyoaktifleri ile nasıl meydana geldiği belirsizdir, ancak oksidatif bir bileşen mevcut olabilir, çünkü bu işlem laboratuvar ortamında, E vitamini tarafından engellenebilir. [45]

Hyperforin, subkronik maruziyet sonrasında fare frontal korteksindeki β-adrenerjik reseptörleri aşağıya çekmektedir [46] ve iki hafta sonra prefrontal kortekste β-adrenerjik sinyallemede hafif bir azalma olduğu diğer antidepresanlara (imipramin ve fluoksetin) benzer görünmektedir. [46] 8 hafta sonra hafif bir artışla, ancak etkinliği kullanılan fraksiyonlara göre farklılık gösterdi. [44]

4.2. Dopaminerjik Sinir Sistemi

Normal farelerde tek bir yüksek hipericum perforatum dozu (300 mg / kg% 0.3 hiperizin ve% 4.1 hiperforin), bir saat sonra prefrontal kortekste hücre dışı dopamini % 40 arttırma yeteneğine sahip gibi görünür. [11] Noradrenalin (NA) değişmeden kalırken, dopamin metabolitleri DOPAC düzeyinin düşük (başlangıç ​​düzeyinin% 15’i) ve HVA’nın (% 53) düşüklüğü ile ilişkilendirildi ve doku dopamin konsantrasyonunda genel bir değişiklik olmadığı için bu, ciro artışına atfedildi. [11]

  • DOPAC : 3,4-Dihidroksifenilasetik asit (DOPAC), nörotransmitter dopaminin bir metabolitidir. Dopamin üç maddeden birisine metabolize olabilir.
  • HVA : Homovanillic acid (HVA), dopamin üzerinde monoamin oksidaz ve katekol-O-metiltransferazın ardışık bir aksiyonu ile üretilen önemli bir katekolamin metabolitidir.

Bu gözlem, hiperforin nedeniyle dopamin geri alımını bastıran hipericum perforatumun laboratuvar ortamında gözlemleriyle uyumludur, çünkü bitkinin bir metanolik özütü , dopamin geri alımını güçlü bir dereceye kadar (IC50 0.85 μg / mL [47] ) bastırır. Hiperforinin daha güçlü olduğu söyleniyor. [48]

Bir dopamin taşıyıcı inhibitörü etkileri çoğaltmak için başarısız olduğu için bunun dopamin taşıyıcısı (DAT) ile ilgisi bulunmadığı düşünülmektedir [11] (hiperforinden serotonin geri alımına olan etkisi de taşıyıcısıyla ilgisi yoktur). [8] [9] ve Noradrenalin nakil aracının blokajı dopamin geri alımını engelleyebilmiş olsa da [49] Noradrenalin konsantrasyonları etkilenmedi. [11]

4.3 Serotonerjik Sinir Sistemi

Sarı Kantaronun subkronik uygulaması, fare beyninin frontal korteksindeki 5-HT2 serotonin reseptörlerini arttırdığı kaydedildi. [46]

Serotonin reseptörleri üzerinde potansiyel etkisi vardır.

  • SSRI : En yaygın antidepresanlar seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI) olarak adlandırılır.
  • SERT : Ayrıca sodyum bağımlı serotonin taşıyıcı ve çözünen taşıyıcı aile 6 üyesi 4 olarak bilinen serotonin taşıyıcı (SERT veya 5-HTT), insanlarda SLC6A4 geni tarafından kodlanan bir proteindir.

Hypericum perfotatumun serotonin geri alımını, SRI / SSRI antidepresanlarının ortak mekanizması olan serotonin taşıyıcıyla (SERT) ilişkili olmayan bir şekilde bastırır bilinmektedir. Aktif bileşen, hiperforin (diğer muhtemel bileşenler arasında) [47] olarak bilinir ve hücre içi sodyum konsantrasyonlarının artmasıyla işe yarıyor gibi görünür. [9] Tek hücreli sodyum konsantrasyonlarını tek taraflı olarak toksisiteye neden olan monensin’in aksine [50] hiperforin, laboratuvar ortamındaki etkinliği kaybetmeden önce belirli bir dereceye kadar bunu yapmış gibi gözükmektedir. [9]

300 mg / kg Sarı Kantaron (% 4.1 hiperforin) verilen farelerın prefrontal korteksinde hafif serotonin yükselmeleri kaydedilmiştir. [11]

Hyperforin muhtemelen Sarı Kantaron’un bileşeni genel olarak serotonin aktivitesini arttırır ve bu durum tipik olmayan bir şekilde serotonin geri alımını bastırmaktan kaynaklanıyormuş gibi görünüyor.

4.4 Muhtelif Mekanizmalar

Hiperisin [51] ve hipericum perforatumun flavanol fraksiyonunun [52] monoamin oksidazı (MAO) bastırdığı bilinmektedir ve hiperisin 1 mM’de aktive olur. [53] Bitkinin özü, MAO’nun bastırmasında (10 μM etkinliği göstererek) [53] daha kuvvetli gibi görünmektedir.Ancak MAO bastırmasının, yüksek konsantrasyonlara ihtiyaç duyması nedeniyle hypericum perforatum takviyesi ile görülen etkilerde rol oynadığının belirsiz olduğu Bir çalışma, 100 μg / mL bitkinin hem MAO-A hem de MAO-B için etkili olduğu belirtilirken, daha pratik 1-10μg / mL konsantrasyonlarının olmamasına dikkat çekti.

  • MAO :  Beyindeki noradrenalin, adrenalin, serotonin ve dopamin gibi nörotransmitterleri bozan bir enzimdir.
  • COMT : Bir COMT engelleyicisi , katekol-O-metil transferazın etkisini bastıran  bir ilaçtır. Bu enzim, bozunan nörotransmitterlerde rol oynar.

Katekol-O-metil transferaz (COMT), hiperisin, bu enzim üzerinde aktif olmadığı sürece, 100 μM’de hipericum perforatum tarafından bastırabilir. [53]

Normal olarak bazı antidepresan özelliklere sahip olan MAO ve COMT üzerinde bastırıcı etkilere sahip olduğu kaydedildiğinde, bu mekanizmaların, enzim düzeyinde gerekli olan yüksek konsantrasyonlara bağlı olarak takviye ile ilgili olup olmadığı belirsizdir.

4.5 Depresyon

Büyük depresyon (DSM-IV kriterleri) olan hastalarda kör ve randomize edilen 29 çalışmanın (5489 hasta) 2008 Cochrane Meta-Analizi [54] , Sarı Kantaron’un daha az depresif semptomlarla ilişkili olduğu plaseboya karşı yapılan araştırmalarda daha büyük çalışmalarda 1.28 Oran Oranı (1.10-1.49’luk% 95 CI) ve küçük çalışmalarda 1.87 (% 95 CI 1.22-2.87) ile sonuçlandı. [54]

Bu meta-analizdeki çalışmalar oldukça çok kökenli, 4-12 hafta arasında sürdü, ancak yüksek kaliteli çalışmalar (Jadad tarafından değerlendirildi; 5/5 medyan değer); bu meta-analiz, tüm depresif araştırmalara bakan önceki Meta-Analizden ziyade, büyük depresyon’daki araştırmaları kısıtlamıştır. [55]

  • TCAs : Öncelikle antidepresanlar olarak kullanılan bir ilaç sınıfıdır.

Sarı Kantaron, Tricyclic Antidepresanlar (TCAs) ve SSRI’lerle karşılaştırıldığında, Sarı Kantaron’a fayda sağlayan tahmin oranı sırasıyla 1,02 ve 1,00’dır.Bunun ilaçlar ile Sarı Kantaron arasında hiçbir pratik fark olmadığını düşündürmektedir. [54] Buna ek olarak, St Johns wort’la ilişkili bırakma sayısı, TCA’ların (0.24’ün tahmin oranı ) ve SSRI’lerin (tahmin oranı 0.53’ü) önemli derecede azdı ve Sarı Kantaron’un daha az yan etkiye sahip olduğunu düşündürüyordu. [54]

Buda İlginizi Çekebilir  Çeşitli Yarı-Popüler Supplementler?

Bu meta-analizde plaseboya karşı olan çalışmalara yer verilmiştir [59] [58] [59] [60] [61] [62] [63] [64] [65] [66] [ 66] [ 69] [70] [71] [72] [58] [73] [74] [75] [76] [77] [59 ] [68] [67 ] [68] ] [78] [79] [80] [81] veya TCA’lar. [82] ] [82] [83] [84] [85]

Bazı kişilerin Sarı Kantaron’a tepki vermediği belirtildi. [56]

Sarı Kantaron genel olarak depresif belirtileri, SSRI’lar ve TCA’lardan (İlaç anti-depresanlar) önemli derecede farklı olmayan bir potensle azaltmaktadır; Sarı Kantaron’a cevap vermeyen bazı kişiler kaydedildi, bu kişiler daha sonra düzenli terapiye cevap verdiler.

Kimyasal İsimler: Hiperisin; 548-04-9; Hipericum kırmızısı; Cyclosan; Hipericina; Hypericine
Moleküler Formül: C30H16O8
Moleküler Ağırlık: 504.45 g / mol

 

 

Bilimsel Destek ve Referans Metni

Hypericum Perforatum ( Sarı Kantaron ) Referanslar

  1. Hypericum perforatum L’nin yeni bir bileşeni olan adhyperforin’in antidepresan benzeri aktivitesi .
  2. Hiperisin ve psödohyperisin: farmakokinetik ve insanlarda ışığa duyarlılık üzerindeki etkileri .
  3. Hiperisin ve psödohyperisin’in tek doz ve kararlı durum farmakokinetiği .
  4. Hiperforin, seçici olmayan katyon kanallarını (NSCC’ler) aktive eder .
  5. Orexin-A’nın nükleus tractus solitarius nöronları üzerindeki uyarıcı etkilerine fosfolipaz C ve protein kinaz C aracılık eder .
  6. John’s wort’un önemli bir bileşeni olan Hyperforin, TRPC6 kanallarını özel olarak harekete geçirir .
  7. Hiperforin, Ca (2+) – geçirgen TRPC6 kanallarını aktive ederek hipokampal piramidal nöronlarda dendritik omurga morfolojisini modüle eder .
  8. Hypericum perforatum L. özütü, sıçan beyin korteksinde 5-HT taşıyıcısını inhibe etmez .
  9. John’s Wort’un önemli bir antidepresan bileşeni olan hiperforin, serbest hücre içi Na + 1’i yükselterek serotonin alımını inhibe eder .
  10. Hiperforin hiperotik ekstrelerin olası bir antidepresan bileşeni olarak.
  11. Hypericum perforatum L (St John’s wort) tercihen fare prefrontal korteksinde hücre dışı dopamin seviyelerini arttırır .
  12. Hypericum perforatum: farmakokinetik, etki mekanizması, tolere edilebilirlik ve klinik ilaç-ilaç etkileşimleri .
  13. Sağlıklı gönüllülerde hiperisin perforatum ekstresi LI 160’un oral alımından sonra hiperisin ve psödohyperisin farmakokinetiği .
  14. Sıçanlarda ve insan gönüllülerinde hiperforinlerden alınan hiperforinin oral biyoyararlanımı .
  15. John’un wort ilaç etkileşimlerinin altında yatan moleküler mekanizmalar. .
  16. Nükleer pregnan X reseptörü tarafından insan CYP2B6 geninin düzenlenmesi. .
  17. İnsan CYP2C9’un rifampisin, hiperforin ve fenobarbital tarafından indüksiyonuna, pregnan X reseptörü aracılık eder. .
  18. John’s wort’un diğer ilaçların metabolizmasını etkileme yeteneği üzerine bir güncelleme. .
  19. Depresyon tedavisinde kullanılan bir bitkisel preparat olan St. John’s Wort’un bileşenleri tarafından insan sitokrom P450 enzimlerinin inhibisyonu. .
  20. Sağlıklı gönüllülerde D-glukarik asit ve 6beta-hidroksikortizolün idrar atılımı üzerine Saint John’s Wort’un (hypericum perforatum) farklı etkileri. .
  21. St John’s wort, her iki sitokrom P450 3A4-katalizli sülfoksidasyonunu ve omeprazolün 2C19-bağımlı hidroksisini indükler. 
  22. John’s wort’un farmakokinetiği ve imatinib mesilatın protein bağlanması üzerindeki etkisi. .
  23. P-glikoproteinin bitkisel modülasyonu. .
  24. St John’s wort (Hypericum perforatum) ‘un insan sitokrom P450 aktivitesi üzerindeki etkileri..
  25. Sağlıklı erkeklerde ve dişilerde St John’s wort’un CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, N-asetiltransferaz 2 ve ksantin oksidaz aktivitelerine etkisi. .
  26. St John’s wort yönetimi tarafından indüksiyon sonrası CYP3A kurtarma süresi .
  27. Geleneksel ilaçlar ile klinik bitkisel etkileşimler: moleküllerden hastalıklara. .
  28. Sağlıklı gönüllülerde St. John’s wort’un teofilin farmakokinetiği üzerine etkisi. .
  29. St John’s wort ve ginseng’in sağlıklı bireylerde varfarinin farmakokinetiği ve farmakodinamiği üzerine etkisi. .
  30. Sentetik antidepresanlar ile karşılaştırıldığında St. John’s Wort özütünün güvenliği. .
  31. İnsan plazmasındaki nifedipin ve dehidronifedipinin sıvı kromatografi-tandem kütle spektrometresi ile hızlı ve eş zamanlı belirlenmesi: Bir klinik ot ilacı etkileşim çalışmasına uygulanması. .
  32. St John’s wort, ilk geçiş metabolizmasının indüksiyonu yoluyla R- ve S-verapamil’ın biyoyararlanımını azaltır. .
  33. St John’s wort’un simvastatin ve pravastatinin farmakokinetiği üzerine farklı etkileri. .
  34. Simvastatin ile tedavi edilen hiperkolesterolemili hastalarda ticari olarak mevcut bir St John’s Wort ürünü (Movina) ile kolesterol düzeyleri üzerindeki tedavinin etkileri. .
  35. St John’s Wort’un genotipe göre CYP2C19 aktivitesi üzerindeki etkisi. .
  36. St John’s wort ile ilaç etkileşimleri: mekanizmalar ve klinik etkileri. .
  37. St John’s wort ve bir oral kontraseptif arasındaki etkileşim. .
  38. John’s wort ile etkileşime giren klinik ilaçlar ve uyuşturucu geliştirmede imalar. .
  39. Siklosporin’de değişiklikler Renal transplant hastalarında St John’s wort ile tedavi sırasında bir farmakokinetik ve metabolizma. .
  40. John’s wort’un irinotekan metabolizması üzerindeki etkileri. .
  41. St John’s wort ile ilaçların farmakokinetik etkileşimleri. .
  42. Sıçan C6 glioblastoma hücrelerinde John1-adrenerjik reseptörlerin, St John’s wort’tan hiperforin ve hiperosid ile downregülasyonu .
  43. Floresan korelasyon spektroskopisi ile ölçülen sıçan C6 glioblastoma hücrelerinde hiperforin ve hiperosid ile yüksek afiniteli beta2-adrenerjik reseptör bağlanmasının azaltılması .
  44. St John’s wort ve çeşitli bileşenlerin ekstraktları, sıçan frontal korteksinde beta-adrenerjik bağlanmayı etkiler .
  45. E vitamini, kültür hücrelerinde antidepresanla ilişkili beta-adrenoseptör aşağı regülasyonunu azaltır. John’s wort ve trisiklik antidepresan tedavisi üzerinde karşılaştırılabilir etkiler .
  46. Antidepresan aktivitesinin biyokimyasal modellerinde hiperüs ekstresinin (LI 160) etkileri .
  47. Hiperforin, hiperum ekstraktının nörotransmitter yeniden alımını inhibe eden bileşenini temsil eder .
  48. Şu anki St John’un eylem tarzından klinik etkinliğe kadar yaptığı araştırmalar .
  49. Noradrenalin taşıyıcının blokajı, prefrontal kortekste hücre dışı dopamin konsantrasyonlarını arttırır: dopaminin, noradrenerjik terminaller tarafından in vivo olarak alındığına dair kanıt .
  50. Hücre içi trafiğin monensin ile değiştirilmesi; mekanizma, özgüllük ve toksisite ile ilişkisi .
  51. Hiperisin ile monoamin oksidaz inhibisyonu .
  52. MAO’nun hiperüs özütlerinin fraksiyonları ve bileşenleri ile inhibisyonu .
  53. Hypericum özleri ve hiperisin ile MAO ve COMT’nin inhibisyonu .
  54. St John’un majör depresyon için yaptığı maya .
  55. St John’un depresyon için yaptığı wort: randomize kontrollü çalışmaların meta-analizi .
  56. John’s Wort’un majör depresif bozuklukta etkinliği: yanıt vermeyenlerin alternatif ilaç sağladıkları doğal bir faz 2 takibi .
  57. Depresyonda hipericum perforatum ile devam tedavisinin etkinliği .
  58. Majör depresif bozuklukta St John’s wort, fluoksetin ve plasebo çift kör, randomize bir çalışma .
  59. Majör depresif bozuklukta Hypericum perforatum’un (St John’s wort) etkisi: randomize kontrollü bir çalışma .
  60. St John’s wort özü WS 5570’in majör depresyonlu hastalarda plaseboya kıyasla üstün etkinliği: randomize, çift kör, plasebo kontrollü, çok merkezli bir deneme {ISRCTN77277298} .
  61. Plasebo kontrollü bir çalışmada hafif-orta depresyonun hiperotik tedavisi. Prospektif, çift kör, randomize, plasebo kontrollü, çok merkezli bir çalışma .
  62. John’un hafif ve orta derecede depresyondaki wortu: hiperforinin klinik etkinlik açısından önemi .
  63. Majör Depresyonda St John’s Wort’un Etkinliği .
  64. Hafif ve orta derecede depresif hastalarda plaseboya karşı WS 5572 hipericum ekstresinin etkinliği ve tolere edilebilirliği. Randomize, çift kör, çok merkezli bir klinik çalışma .
  65. Hypericum Extract LI 160’ın Antidepresan Etkinliğini İnceleyen Çok Merkezli Çift Kör Çalışma .
  66. Ham D6 daha homojen ve Ham D17 kadar hassastır .
  67. John’s wort özü WS 5570’in majör depresyondaki etkinliği: çift kör, plasebo kontrollü bir çalışma .
  68. Orta derecede depresyonlu hastalarda Hypericum ekstresi STW 3-VI’nın etkinliği ve tolere edilebilirliği: çift kör, randomize, plasebo kontrollü bir klinik çalışma .
  69. St John’s wort özü (Ze 117) ve fluoksetin eşdeğeri: Hafif-orta depresyonda randomize, kontrollü bir çalışma .
  70. Hafif ve orta derecede depresyon tedavisinde hipoksikum ile fluoksetin karşı .
  71. Hafif ve orta derecede depresyonda Hypericum özütü LI 160 ve fluoksetin: Ayaktan hastalara randomize, plasebo kontrollü çok merkezli bir çalışma .
  72. Depresyon tedavisinde hipericum (LI 160) ve sertralinin bir ekstresinin karşılaştırılması: çift kör, randomize bir pilot çalışma .
  73. Sertraline göre günde bir kez uygulanan bir doz ile uzun süreli tedavide hiperüs özütü STW3’ün etkinliği ve tolere edilebilirliği .
  74. Orta derecede depresyonu olan hastalarda günde bir kez ST63-VI ve sitalopram hiperisin özü dozunun karşılaştırmalı etkinliği ve güvenilirliği: çift kör, randomize, çok merkezli, plasebo kontrollü bir çalışma .
  75. St John’s wort veya sertralin? Birinci basamakta randomize kontrollü çalışma .
  76. Maprotiline kıyasla hypericum özütü LI 160’ın etkinliği ve toleransı: çok merkezli çift kör bir çalışma .
  77. John’s wort özü LoHyp-57 ve fluoksetin arasındaki eşdeğerlik karşılaştırması .
  78. Ulusal Sağlık Hiperum Depresyon Denemesi Enstitülerinde tedaviye uyumun bir göstergesi olarak hiperforin plazma düzeyi .
  79. Selektif serotonin geri alım inhibitörleri ile karşılaştırıldığında majör depresif bozuklukta Hypericum perforatum’un etkinliği ve tolere edilebilirliği: Bir meta-analiz .
  80. Hafif ila orta derecede depresyon tedavisinde fluoksetin karşı Hypericum perforatum: Brezilya örneğinde randomize çift kör bir çalışma .
  81. Orta ve şiddetli depresyon döneminden iyileşme sonrası devam eden tedavide Hypericum ekstresi WS 5570 ve paroksetin karşılaştırması: randomize çok merkezli bir çalışmanın sonuçları .
  82. Orta derecede depresyon olan hastalarda imipramine veya plaseboya karşı hipericum ekstresi: sekiz hafta boyunca tedavinin randomize çok merkezli çalışması .
  83. Depresyon tedavisinde St John’s wort ve imipraminin karşılaştırılması: randomize kontrollü çalışma .
  84. ICD-10’a göre şiddetli depresif atakları olan hastalarda St. John’s wort özü LI 160’ın imipramine karşı etkinliği ve tolere edilebilirliği .
  85. LI 160, hafif bir şekilde orta derecede deprese olan ayaktan hastalara karşı amitriptilin’e karşı St. John’s wort’un bir ekstresidir – kontrollü 6 haftalık bir klinik çalışma .

 

8000+ Abone Arasına Katıl

Gerçekten supplementlerin faydası varmı ? Ne kadar ? Hangi dozajda ? Yan etkileri ve zararları neydi ? Tüm Bu ve Buna Benzer Soruların En İyi Cevaplarını Abone Olup, Takipte Kalarak Öğrenebilirsin!

About Supplement Ansiklopedisi

Supplementansiklopedisi.com, supplement ve beslenmeyle ilgili bağımsız ve tarafsız bir ansiklopedidir. Herhangi bir supplement şirketine bağlı değiliz . 2016 yılının başında kurulmuş olan bir hedefimiz – Supplementleri ve beslenme için tarafsız bir kaynak olmaktır. En son bilimsel araştırmaları harmanlayan binlerce saat harcadık. Bu site bilimsel araştırma yapan editörler tarafından yönetilmektedir.

Yorum yap

E-posta adresiniz gizli kalacaktır ve zorunludur. *