Bilimsel Supplement İncelemeleri : Kullanımı, Dozaj, Yan Etkileri Supplementler Hakkında En Büyük Bilimsel Bilgi Kaynağı
Sitemiz 1000+Supplement ve Beslenme Konularıyla Tam Bir Ansiklopedidir
KATEGORİLER

Supplementansiklopedisi.com

Bağımsız, Önyargısız ve Doğru...

Generic selectors
Exact matches only
Search in title
Search in content
Search in posts
Search in pages
Filter by Categories
Beslenme
Bilimsel Makaleler
Blog
Genel
Supplement Kürleri
Supplementler
Vücut Geliştirme (Fitness)

Noopept Nedir ?

Noopept Nedir Ve Ne İşe Yarar ?

 

Noopept, Pirasetam’a benzer bir Nootropik molekül olan N-fenilasetil-L-proliglisin etil esterin markasıdır . Noopept bilişsel gerilemeyi hafifletebilir.

Özet

Tüm Temel Faydalar / Etkiler / Gerçekler ve Bilgiler

Noopept, sentetik bir Nootropik molekül olan N-fenilasetil-L-proliglisin etil esterin markasıdır. Noopept, takviyeden sonra hafif bir bilişsel destek sağlaması açısından, piracetam ile benzer bir etkiye sahiptir. Noopept ayrıca ince bir psikostimülatör etki sağlar.

Noopept, pirasetam’dan çok daha düşük bir standart doza sahiptir (10-30mg, 4800mg’a kıyasla) ve takviyeden sonra genel bir sinir koruyucu etki sağlar. Bu sinir koruyucu etki, oksidatif stres ve fiziksel travma da dahil olmak üzere bilişsel travmanın çeşitli durumlarında ortaya çıkar. Bununla birlikte, Noopept’in kognitif rahatsızlıkları olmayan insanlara fayda sağladığını gösteren hiçbir kanıt yoktur.

Noopept’in sinir koruyucu etkisinden sorumlu olan ana mekanizmaları belirlemek için daha fazla çalışma yapılması gerekmektedir.

Noopept ve pirasetam’ı karşılaştıran tek insan çalışması, daha küçük etkin doz dikkate alındığında, ikisinin karşılaştırılabilir bir etkiye sahip olduğunu düşündürmektedir.

Bilmen Gerekenler

Ayrıca şöyle bilinir

N-fenilasetil-L-proliglisin etil ester, Noopeptid, Nitrojen, GVS-111

Şaşırmayın

Pirasetam (Temel rasetam, ancak farklı molekül)

Dikkat Edilmesi Gerekenler

Noopept, teknik olarak bir rasetam molekülü değildir (2-okso-pirolidin iskeletine sahip olmadığından), ancak genellikle aynı kategoride gruplanır.

Noopept Bir Formudur

  • Nootropic
  • Racetam

Aşağıdaki İçin Kullanılır

Bilişsel İşlev ve Beyin Sağlığı

Noopept Nasıl Kullanılır Ve Kullanımı Nedir ?

Noopept’i takviye etmek için günde bir kez 10 – 30 mg’lik bir seferde 56 güne kadar kullanılır . Noopept için en uygun insan dozunu belirlemek için daha fazla araştırma gerekmektedir.

KANIT DÜZEYISONUÇNOTLAR
Serebral Travma Rehabilitasyonu
Noopept ile yapılan bir deneme, şaşırtıcı bir şekilde etkili rehabilitasyon etkileri olduğunu ve Piracetam ile karşılaştırıcı olarak üstün olduğunu göstermektedir.

1 Kaynaklar ve Yapı

1.1 Kaynaklar

Molekül N-fenilasetil-L-prolylglisin etil ester, yaygın olarak ‘Noopept’ olarak adlandırılır ve genel olarak racetam sınıfında olduğu söylenen sentetik bir moleküldür (her ne kadar bu teknik olarak doğru olmasa da, Noopept 2-oxo içermiyorsa) -pirolidin nükleusu); Rusya’da (patent sahibinin yeri ) aynı zamanda Ноопепт veya GVS-111 olarak da anılır. 1996’da sentezlendi ve dahili nöropeptid sikloprolilglisin’e dayanır ve [1] [2] bilişsel sağlık ve hafızayı geliştirirken anksiyolitik ve hafifçe psikostimülatör olduğu söyleniyor. [3]

Piracetam kadar güçlü (bir Alman incelemesinin özetinden türetilen) [4] yaygın olarak söylenir, ancak başka yerlerde iki molekülü karşılaştırırken 200 ila 50.000 arasında bir yerde daha değişken olduğu iddia edilmiştir. [5] Yapısal temelde Noopept, Piracetam’ın bir dipeptid konjugatıdır.

Noopept, dipeptit yapısını içeren suda çözünür bir prolin (bir çeşit amino asit)  olup, yüksek enjekte edilen konsantrasyonlardan sonra bile kanda saptanamamaktadır. [6] Sikloprolilglisin konsantrasyonunu artırdığı gibi, bu nedenle bir Sikloprolilglisin ön ilacıdır.

Noopept, bir Sikloprolilglisin ön ilaç olan sentetik bir rasetam yapısındadır ve Noopept’in biyoaktivitesi artmış Sikloprolilglisin konsantrasyonları ile ilişkilidir.

2 Farmakoloji

2.1 Sindirim ve Kan

Enjeksiyonları bir uygulama yöntemi olarak kullanan hayvan kanıtlarının çoğuna rağmen, Noopept, insanlarda oral yoldan alımın ardından biyoaktiviteye sahip gibi görünmektedir. [3] Farelerde mide-bağırsak sistemi geçebilir; 50 mg / kg’lık bir oral dozda kandaki maksimum süresi 0.116 saat (7 dakika) tutarında ve serumda kanda maksimum dozajı 0.82 mcg / mL’ye ulaşır; yazarlar, 50mg / kg oral Noopept’in serum konsantrasyonlarının ve atılım kinetiklerinin 5mg / kg’lık enjeksiyonlarınkiyle yarıştığını belirtti. [7]

Beyin konsantrasyonlarına bakıldığında, oral yoldan (insan eşdeğeri 8mg / kg) farelerde 50mg / kg kanda maksimum dozajı, 0.115 saat (7 dakika) bir kanda maksimum olduğu süresi 1.289mcg / mL’ye ulaşır; Kan ve sinirsel konsantrasyonlar arasındaki farkın olmaması nedeniyle Noopept’in kan beyin bariyerini kolayca geçebileceği söylenir. [7]

Noopept’in yarı ömrü farelerde yaklaşık 16 dakikadır, [7] ancak bu çalışma, şu anda düşünülen biyoaktif sikloprolilglisin’in kan seviyelerini değerlendirmediğinden sınırlandırılmıştır. [7] Noopept, oral yoldan 25 dakika sonra kanda saptanamayacağından, metabolitlerin hayati olduğu düşünülmektedir. 70 dakika boyunca beyin dalga fonksiyonunda (benzer atılım kinetiklerine sahip enjeksiyonların ardından) etkiler kaydedilmiştir. [8] Ayrıca, insanlara göre serumda Noopept’in daha hızlı metabolizmasına sahip olan farelere ait aradaki farklılıklar var gibi gözükmektedir. [9]

Noopept’in oral yoldan tüketilmesi, Noopept’in çok hızlı emilim ve metabolizması ile sonuçlanır, ancak metabolitlerin (biyoaktif olduğu düşünülen) kinetiği henüz bilinmemektedir.

Doğru bir biyoyararlanım çalışması yapılmamıştır, ancak oral bir dozun enjekte edilen dozun onda birine tekabül eder (% 10 biyoyararlanım).

2.2 Metabolizma

Noopept uygulanan başlıca metabolit yapısal olarak Sikloprolilglisin (döngüsel konfigürasyonda Prolin ve Glisin) olarak bilinen dahili nörodipeptide benzemektedir. Kendi başına oral yoldan 25 dakika içinde hızla metabolize olduğundan kanda güvenilir şekilde saptanamamıştır. [6][7] Ayrıca, sikloprolilglisin, enjekte edildiğinde, nootropik potansiyele sahip olmakla birlikte, Noopept’ten daha düşük bir orana sahiptir. [10]

  • Nörodipeptide : Birbirleriyle iletişim kurmak için nöronlar tarafından kullanılan küçük protein benzeri moleküllerdir. Beynin ve vücudun aktivitesini belirli şekillerde etkileyen nöronal sinyal molekülleridir.

Laboratuvar ortamında, Noopept’in sikloprolilglisine (5mg / kg’lık enjeksiyonları takiben sinir dokusunda 2.4 kat artmış, ıslak beyin ağırlığına 2.8nmol / g’den 6.7nmol / g’ye) dönüşümü yazarların hipotezini veren sinir dilimlerinde de ortaya çıkmış gibi gözükmektedir. Fenilasetik aside dekasetilasyon ve sikloprolilglisine kendiliğinden yeniden konfigürasyon sebebiyle; Bu çalışma tam olarak gösterilmemiştir ve hiçbir kan fenilasetik asit saptanmamıştır. [6]

Şu anda, Noopept’in sikloprolilglisin için bir ön ilaç olarak hareket ettiğini ve bu son molekülün, takviye ile gözlemlenen faydalarından bir anlaşma uyguladığını düşünüyordu.

Bununla birlikte, bir çalışma Noopept’in enjeksiyonları ve oral yoldan verilmesi (sırasıyla, 0.5 mg / kg ve 10 mg / kg) 9 gün boyunca subkronik yükleme üzerine birikmiş anti-unutkanlık etki sağlayabilirken, sikloprolilglisin enjeksiyonları birikme etkisi yoktur. [10] Bu çalışma, dokuz günlük yükleme sonrasında, ikinci ilaçtan bellekte bir artış yaşayan farelerin % 50’sinin, bununla hafıza alımının bozulmasıyla ilişkili olabileceğini kaydetti. [10] [11]

Noopept, subkronik bir birikim etkisiyle ilişkili olduğu için sikloprolilglisin uygulamasına% 100 benzerlik gösterebilir.

3 Nöroloji

3.1 Mekanizmalar

Piracetam ve Noopept’in benzer elektroansefalo modelleri sergilediği kaydedildi. [8]

Piracetam’a (400 mg / kg) benzer tüm beyin bölgelerinde (fare verileri) Piracetam benzeri aktivite ve alfa dalga fonksiyonunu artırdığı Noopept (0.2 mg / kg), sağ kortekste ve hipokampusta beta 1’de daha büyük bir artış olduğu kaydedildi. Noopept ile delta fonksiyonunun dalga fonksiyonu azalması kaydedildi. [8] Tüm bu etkiler, Pirasetam için NMDA karşıtı 3- (2-karboksipiperazin-4-il) propil-1-fosfonik asit (CPP) ile ortadan kaldırılmışsa da, aynı konsantrasyonda CPP’nin (0.1nM) Noopept için zayıflatılmıştır.

  • NMDA : Sinaptik plastisiteyi ve hafıza fonksiyonunu kontrol etmek için NMDA reseptörü çok önemlidir.
  • CPP : Nesnelerin veya deneyimlerin motivasyon etkisini ölçmek için kullanılan bir Pavlovian koşullandırma şeklidir.

1nM, Noopept’in etkilerini ortadan kaldırmayı başardı ve Noopept’in kronik enjeksiyonları, lokalizeden ziyade tüm beyine yayılmış artmış beta fonksiyonuyla bir araya getirildi. [8] Piracetam ve Noopept’in karşılaştırmalı gücünü değerlendiren bir başka araştırmada, elektrik çarpması ile amnezi uygulanan hayvanlarda, Noopept ile 10 mg / kg’lık bir oral dozda (% 70, kısa süreli dozda % 90, dokuz gün dozunda) 200 mg / kg Pirasetam’dan (sırasıyla% 53 ve% 57) yaptıklarından daha yüksekti. [10]

Nispeten, enjeksiyonları takiben, Piracetam, Noopept’e göre (30’da aktif, 70’te halen aktif), daha hızlı ancak daha kısa süren etkiler üretti (10 dakika içinde aktif ve 40 için kalıcı). [8]

Tüm beyin fonksiyonlarına (elektroansefalo ) bakıldığında çok daha düşük konsantrasyonlarda Piracetam ile ilgili mekanizmalarda benzer görünür ve etkileri daha uzun sürebilir; NMDA reseptörleri, Noopept’in etkileri ile ilişkili görünmektedir.

3.2 Hafıza ve Bilişsel Düşüş

Mekanik olarak, 0.5 mg / kg’da tek doz (aynı dozda 28 günlük kronik dozda), fare hipokampusunda hem NGF hem de BDNF mRNA konsantrasyonlarında artış kaydedildi ve NGF’de 28 günde gelişmede göreli bir artış ve belirgin bir tolerans görülmedi. Yazarlar, bazı çalışmalarda kronik dozlamanın ardından (farelerde  ve insanlarda daha iyi düzelmeler sağladığı)[13] bu faktörlerin (nootropik faktörleri) artışın Noopept ile ilişkili hafızadaki kronik iyileşme ile ilişkili olduğunu varsaymaktadır. Nörotrofin ise uzun süreli bellek iyileştirme ile ilişkili olduğu bilinmektedir. [14]

  • NGF : Belirli hedef nöronların büyümesi, korunması, çoğalması ve sağkalımının düzenlenmesinde rol oynayan bir nörotrofik faktör ve nöropeptiddir.
  • Nörotrofin : Nöronların hayatta kalmasını, gelişmesini ve işlevini uyaran bir protein ailesidir.
  • BDNF : Kanonik sinir büyüme faktörü ile ilişkili olan nörotrofin büyüme faktörleri ailesinin bir üyesidir. Beyinde ve çevredeki nörotrofik faktörler bulunur.
  • mRNA : DNA’dan genetik bilgiyi gen ifadesinin protein ürünlerinin amino asit dizisini belirttikleri ribozoma taşıyan geniş bir RNA molekülü ailesidir.
Buda İlginizi Çekebilir  Gluten Nedir ?

Ek olarak, Noopept’in (10 pM-1 μM konsantrasyon aralığı veya 10 -6 ila 10-ll M) uyarılmış olduğu bağ salyangozundan izole nöronlarda olduğu gibi [12] , Noopept’in (” laboratuvar ortamında” ) bir “kolorensansitize edici” etkiye sahip olduğu; asetilkolinin (Nörotransmitter asetilkoline (Ach) bağlanan bir hücre proteini)  sinire mikroyonotoforetik verilmesine tepki olarak, gözlemlenmiştir. [14]

  • BALB / c : Bir dizi ortak alt aletin türetildiği bir ev faresinin laboratuar kaynaklı bir albino’sudur.

Bir çalışmada, BALB / c farelerinin (C57BL / 6J ve DBA / 2J’nin etkilenmediği) uzun süreli hafızada iyileşme sağladığı farelerde türe bağımlı etkilere dikkat çekti ve faydaların bulunduğu bir uyaranın yönünü tahmin etme kabiliyetine ilişkin bir testte bulundu. Hem C57BL / 6J hem de BALB / c türlerinin Noopept ile ilişkili bulunmuştur, ancak DBA / 2J farelerinde bir etki yoktu. [15] DBA farelerin kolinerjik açığa sahip olduğu bilinmektedir [16] ve bunun yanında hipokampal oluşum ve fonksiyon değişiklikleri de vardır. [17] [18]

Biliş arttırmaya yönelik iki muhtemel etki mekanizması, asetilkolin süreçleri üzerindeki sensitize edici bir etkidir veya nörotropin üretiminin uyarımı , her ikisi de teorik olarak bellek oluşumunu arttırır.

Farelerde, (bu çalışmada [6] yayınlanmamış bulgulara göre), sağlıklı farelere verilen maksimum öğrenme etkisinin öğrenim aktivitesinden 1 saat önce gerçekleştiği kaydedildi. Bu zamanlama şeması, enjeksiyona rağmen etkili olmakla birlikte başka yerlerde belirtilmiştir. [19] Bununla birlikte, en az bir çalışma, bir öğrenme sürecinden 24 saat sonra Noopept’in kısa süreli olarak uygulamasının farelerde bir miktar hafıza arttırma ile ilişkili olduğunu kaydetti. [4]

Unutkanlık elektroşok tedavisi ile uyarılan farelerde doz-yanıt ve oral yoldan bakılan çalışmalarda, 0.5 mg / kg’lık oral yoldan alımın, 10 mg / kg olduğu gibi hafıza koruma ile ilişkili olduğu, ancak oral alımın 1.2 mg / kg ve 30mg / kg’nın etkisi yoktur. Çift modlu görünmüş ve iki etkili fare oral dozları sırasıyla 0.08mg / kg ve 1.6mg / kg (1.2mg / kg ile 0.192mg / kg arasında ilişkiye sahip) tahmin edilen insan dozu ile ilişkili olmuştur. [10]

Enjeksiyonlar (farelerde) etkinliği olan görevleri öğrenmeden bir saat önce keskin bir şekilde kullanılmış gibi görünmektedir, ancak bunun bilişsel güçlendirme için tam bir ön koşul olduğu görülmemektedir. Dozajlamayla ilgili olarak, iki fazlı bir etkinlik tarzı var gibi gözükmektedir.

Farelerde Noopept’in 0.01 mg / kg’lık enjeksiyonu, sağlıklı farelerde hafızayı arttıramadı ancak bulbektomi uygulanan farelerde (koku alma kısmının alınması) hafızayı yenilediği görüldü. [19] Hafıza üzerindeki bu restoratif etki inme hasarına (sarsıntı araştırma modeli), [20] [21] sindirim ve serebral hipoksi, [22] [23] oksidatif strese maruz kalan farelerde [24] kaydedildi. [22]

Skopolamin (kolinerjik yan etkiler) enjeksiyonları [25] ve antikolinerjik kullanımı, [13] glutamat yoluyla yan etkilere, [22] prefrontal korteks fototrombozu, [26] [27] ve bilateral frontal lobektomidedir. [28] En azından oksidatif hasar üzerinde koruyucu etkiler, IC50 daha yüksek (1.27mM) görünmesine rağmen, nanomolar aralıktaki (10nM) konsantrasyonlarda belirtilmiştir. [24]

  • IC50 : Bir maddenin belirli bir biyolojik veya biyokimyasal işlevi bastırma  gücünün bir ölçüsüdür.

Bir fare çalışmasında, Piracetam’a benzer şekilde, sağlıklı fare yavrularına (8-20 günlük yaşlar) Noopept’in verilmesinin, hareket yeteneğini etkilemeden hafıza oluşumunda bozulmaya (bildirimsel ve prosedürel) yol açtığını belirtti. [29]

Serebrovasküler yetersizliği olan kişilerde 56 günlük tedavi süresince, Noopept 20mg 1200 mg Pirasetam’dan global MMSE skorlarının iyileştirilmesinde daha etkilidir ve post-travmatik serebral yetersizliği olan kişilerde etkili olmuştur (Pirasetam sadece vasküler hastalıklılarda ve travma hastaları değil). [3]

  • MMSE skoru : Bilişsel bozukluğu ölçmek için klinik ve araştırma ortamlarında yoğun olarak kullanılan 30 maddelik bir ankettir.

Noopept enjeksiyonları yapılan araştırma hayvanlarında (genellikle kemirgenlerde) çok genel sinir koruyucu etkiler ve bu, bir insan araştırmasında 20 mg oral Noopept ile çoğaltılmıştır. Bilişsel güçlendirme için Noopept kullanan sağlıklı insanlar veya hayvanlar üzerinde halen mevcut hiçbir çalışma bulunmamasına rağmen (beyin hasarı ile karakterize edilmemiş bir modelde alınan Noopept) hafızada oybirliği ile iyileşme; beyin hasarı ile görülen düşüşün azaltılmasına ikicildir.

3.3 Kaygı

Mekanik olarak, hipokampal hücrelerin laboratuvar ortamında ölçümleri bastırıcı postsinaptik akımları (IPSCs) değerlendiren bir çalışma, Noopept’in (1μM) spontan IPSC amplitüdünü ve frekansını (% 269 +/- 39) arttırır. Bunun bastırıcı i sinaptik iletimin direkt depolarizasyonundan kaynaklandığı düşünülmektedir (Noopept, GABA veya glutamatın hızla uygulanmasıyla uyarılan akımları etkilemediği için). [30]

Bu, yazarların hipokampusta benzodiazepin reseptör konsantrasyonunun yüksek olması ve kaygının hipokampusa bağlı olması nedeniyle kaygı ile ilişkili olduğu düşünülmektedir. [32]

  • IPSCs : Terapötik amaçlar için ihtiyaç duyulan her tip insan hücresinin sınırsız kaynağının geliştirilmesini sağlayan, embriyonik benzeri pluripotent bir duruma yeniden programlanmış cilt veya kan hücrelerinden türetilmiştir.

En az bir çalışmada, hipokampusta tonik bastırmanın artmasının Noopept’in gözlenen endişe giderici etkileriyle ilişkili olabileceğinden şüphelenmektedir.

Noopept’in başlıca metabolitleri, enjekte edilen 0.05 mg / kg’lik dozda (0.1 mg / kg daha az etkili ve 0.2 mg / kg’nın etkisiz olduğu görülmüştür) yüksek labirent artı testiyle değerlendirildiğinde, kemirgenlerde endişe gidereci bir etkiye neden olduğu görülmektedir. [2] L-izomeri aktiftir ve D-izomeri tamamen inaktiftir. [2]

İnsanlarda bir çalışmada [3] Piracetam’ın aktif kontrolüne (günde 1200 mg) kıyasla, bilişsel rahatsızlığı olan 54 hasar (vasküler serebral hasarla 37, travma sonrası hasarla birlikte 17; davanın sonuçlandırılması: 41) 10 mg’lık iki günlük dozda araştırıldı. 56 günlük sürede, vasküler serebral hasar parametrelerinde ve travmanın ölçülen parametrelerinin yarısında iyileşmede evrensel düzelme kaydedildi.

Her iki grupta da yorgunluk, endişe , huzursuzuk, ilgisizlik ve duygusal değişkenlik gelişirken, duygudurum, uyku ve uyanıklıkta vasküler hasardan kaynaklanan kognitif rahatsızlığın daha fazla faydası görülmüştür. [3] Noopept, MMSE skorunun Piracetam’la karşılaştırıldığında 56 gün içinde daha etkili olduğunu, ancak travma sonrası hastalarda etkili olduğunu belirtti (Piracetam değildi), ancak MMSE, BPRS ve CCSE’deki tüm puanlar karşılaştırıldığında anlamlı bir fark yoktur. [3]

  • MMSE :Bilişsel bozukluğu ölçmek için klinik ve araştırma ortamlarında yoğun olarak kullanılan 30 maddelik bir ankettir.
  • BPRS : Bir klinisyen veya araştırmacının depresyon, anksiyete, halüsinasyonlar ve sıra dışı davranışlar gibi psikiyatrik belirtileri ölçmek için kullanabileceği bir derecelendirme ölçeğidir.

Normal farelerde gösterilen, ancak sağlıklı insanlarda gösterilemeyen endişe giderici özelliklere sahip olduğu görülmektedir (kognitif gerilemeye bağlı olarak endişe artışına neden olabilecek insanlarda teyit edilmiştir).

3.4 Depresyon

İki hayvan çalışmasında, Noopept’in, öğrenilmiş çaresizliğin farelerde 0.05-0.10 mg / kg enjeksiyonluk etkilerinin ortadan kaldırılması ile ilişkili olduğu, [33] [34] depresyonun dış faktörlerle ilişkili olduğu için bir model olduğu düşünülmektedir. Şimdilik, depresyonu değerlendiren insanlardaki tek çalışma, bilişsel yaralanma olan kişilerde, MMSE, BPRS ve CCSE ile değerlendirildiğinde, 56mg için 20mg Noopept ile ilişkili daha az depresif belirtilerin olduğunu kaydetti. [3]

İki hayvan araştırmasında, bir anti-depresif etki ortaya çıkabileceğini düşündürmektedir, ancak bu kapsamlı bir şekilde değerlendirilmemiştir.

3.5 Alzheimer ve Parkinson

Laboratuvar ortamında, Noopept, konsantrasyona bağlı bir tarzda (Noopept’in α-sinüklein’e molar oranlarında) α-sinüklein’in (Noopept olmadan Laboratuvar ortamında görülen bir gün gecikme fazı) fibrilasyon hızlarını hızlandırdığı ve bir β- α-sinükleinin B-tabaka oluşumu görülmektedir . [5] Tek parçalı α-sinüklein ile direkt bağlanma belirgin değildir.

  • α-sinüklein : Sağlıklı beynin fonksiyonunun şu anda bilinmeyen bir proteindir. Parkinson araştırmacıları için büyük ilgi görüyor.
  • SH-SY5Y nöroblastom hücreleri : Fenotipte adrenerjiktirler, fakat aynı zamanda dopaminerjik belirteçler ifade ederler ve bu nedenle Parkinson Hastalığı, nörogenez ve beyin hücrelerinin diğer özelliklerini incelemek için kullanılmıştır.

Α-sinüklein’in SH-SY5Y nöroblastom hücreleri üzerindeki zehirliliğini değerlendirirken, Noopept’in 1: 1 oranında veya on kat daha büyük olması, canlılığı etkilemeksizin α-sinüklein kaynaklı zehirliliği ortadan kaldırdığı görülmüştür. [5]

Propidyum iodide ve Annexin V ile değerlendirilen hücre doku ölümü, Noopept’in etkisi altında sağlıklı kontrol hücrelerine normalleştirilmiş gibi görünürken, doku ölümü , α-sinüklein kontrolünde, hücrelerdeki daha az ROS üretimi ile ilişkili olduğu gibi belirginleşti. [5] 21 günlük süre boyunca 0.01 mg / kg Noopept ile enjekte edilen farelerde, prefibril proteinlerin bağışıklık olarak boyanmasında, ancak lizozim amiloidine veya S100b’ye değil, laboratuvar ortamında bir artış kaydedildi. [19]

  • ROS : Reaktif oksijen türleri (ROS) oksijen içeren kimyasal olarak reaktif kimyasal türlerdir. Örnekler arasında peroksitler, süperoksit, hidroksil radikali ve tekli oksijen bulunmaktadır.
  • Lizozim amiloidin : Vücudun içindeki lizozim proteininin çökmesiyle karakterize edilen, çok organlı yetersizliğine yol açan, aşırı derecede nadir görülen, kalıtsal bir otozomal dominant amiloidozdur.
  • S100b :  S100B astrositler tarafından salgılanır veya yaralı hücrelerden dökülebilir ve hücre dışı boşluğa veya kan dolaşımına girebilir.
Buda İlginizi Çekebilir  Grapefruit (Greyfurt) Nedir ?

Β-tabaka oluşumunun üretimi, oligomerik ve protofibriller türlerin nöronlara karşı daha zehirli olduğu gibi alternatif oluşumların koruyucu olduğu genel olarak koruyucu olarak görülür. [35] [36] [37] Noopept’in daha uzun fibril oluşumunu etkilediği görülürken, daha kısa türler de çürüyen hücre ölümünü uyarabilir. [38] [5]

Laboratuvar ortamındaki koşullarda , Noopept, α-sinüklein’in β-tabakalara doğru fibrilleşmesini ve oligomerik oluşumdan uzaklaşırken fibril uzunluğunu arttırdığı düşünülmektedir; bu protein yapılarının birikmiş etkisi göreceli hücre canlılığı ve zehirlilik oluşumlardan daha azdır.

  • Olfaktuvar bulbektomi :  Sıçan, depresyonun bir hayvan modeli olarak önerilmiştir.
  • Aβ amiloidin : Alzheimer hastalarının beyinlerinde bulunan amiloid plakların ana bileşeni olarak Alzheimer hastalığında çok önemli rol oynayan 36-43 amino asitten oluşan peptidleri ifade eder.

Noopept’in, olfaktuvar bulbektomi ameliyatı sonrasında Alzheimer hastalığı fare modelinde [19] ve Aβ amiloidine karşı, olfaktör bulbektomi ameliyatı sonrasında [19] ve Alzheimer Hastalığının (beta-amiloid25-35 enjeksiyonu) 0.5 mg / kg Noopept’in bir hayvansal modelinde 7 gün boyunca bağışıklık reaktivitesini arttırdığı bulunmuştur. Amiloid enjeksiyonlarının unutkanlık özelliklerini tamamen engelledi; Amiloid sonrası Noopept uygulandığında bazı rehabilite edici etkiler kaydedildi. [39]

Noopept verilen farelerde bazı biyolojik aktiviteler ve koruyucu etkiler kaydedilmiştir, ancak şu anda referans ilaçlara kıyasla potensi değerlendiren herhangi bir çalışma bulunmamaktadır.

3.6 Uyarım

Noopept’in ince bir psikostimülatör etkiye sahip olduğu iddia edildi.

İzole sinaptoneurosomlarda, Noopept (ve dahili peptit sikloprolilglisin gibi) sinirsel hücre potansiyelini modüle ederek kutupsuzlaşmaya neden olur ve ancak kalsiyuma bağımlı bir şekilde hiper-kutuplaşmaya uyarabilmektedir (kalsiyum içermeyen ortamda hiper-kutuplaşmaya ortadan kalkar). Noopept bu konuda sikloprolilglisinden daha etkili, ancak ikisi katkı maddesi yerine rekabetçiydi.

[40] Araştırmacılar, bu etkinin, kalsiyum kanallarını bloke etmesinden (daha önce salyangoz nöronlarında [41] 10nM Noopept’in yanı sıra 100mM’de Pirasetam ve 30mM’de Vinpocetine’in kalsiyumu etkilemeden yavaş inaktive potasyum kanallarını bastırdığı veya hızlı etkili potasyum kanalları [42] ) ve nöronların uyarıcı potansiyelinin artmasına neden olur. Bununla birlikte, Noopept, inmeye karşı koruma ile de ilişkili olduğu için (potasyum kanallarını açmaya ilişkin bir mekanizma) bir düzenleyici etkisi önerilmiştir. [40]

Bildirilen psikostimülatör etkiyle ilişkili olabilen nöronal uyarılmaya neden olduğu belirtilmiştir; Bu kısıtlı kanıtın ötesinde, Noopept’in uyarıcı etkisinin çok fazla değerlendirmesi yapılmamıştır.

4 İltihaplanma ve Bağışıklık Sistemi

4.1 Mekanizmalar

Bir çalışmada, Noopept enjeksiyonlarının (0.5-10 mg / kg) makrofajların (bağışıklık hücreleri)  fagositik indeksini arttırabildiğini ve splenosit (dalağın sabit primitif retiküler hücreleri)  çoğalmasının (% 70.4) kontrol ile ilişkili olarak arttırdığını kaydetti. Geliştirilmiş T hücre çoğalması, sadece yedi gün boyunca ve yüzde 16.2’lik bir dereceye kadar olan kronik dozlarda kaydedildi. [43]

  • Fagositik indeks : Kanda bakteri ve fagosit süspansiyonunun sınırlı bir kuluçkalama periyodu sırasında fagosit başına alınan bakteri sayısının sayılmasıyla saptanmıştır.
  • T hücre : Bir T hücresi veya T lenfositi, hücre aracılı bağışıklıkta merkezi bir rol oynayan bir tip lenfosittir (beyaz kan hücresinin bir alt tipi). T hücreleri, hücre yüzeyi üzerinde bir T-hücresi reseptörü varlığında, B hücreleri ve doğal öldürücü hücreler gibi diğer lenfositlerden ayırt edilebilir.

Noopept’in siklofosfamid ile bağışıklık uyarımını bastırmayı azalttığı kaydedildi [43] , bazı bağışıklık hücrelerin bir programlı hücre ölümünü uyaran bir inme nedeniyle muhtemelen felçlere karşı koruyucu etkilerle ilişkili olduğunu düşünüyordu. [44]

Bağışıklık sistemi ile olan bazı etkileşimler, oldukça keşfedilmemiş ve biliş üzerindeki koruyucu etkilerle etkileşime girebilir.

5 Güvenlik ve Yan Etkileri

5.1 Genel

Karşılaştırmalı bir çalışmada, her iki tedavinin de genel olarak iyi tolere edilmiş olmasına rağmen, her iki tedavinin bilişsel yaralanma semptomlarını azaltmada etkili olmasına rağmen, 1200 mg Pirasetam’a kıyasla, 20 mg Noopept ile ilişkili olarak 1.8 kat daha az yan etki bildirilmiştir. [3]

Kimyasal İsimler: Noopept; 157115-85-0; (S) -Etil 2- (1- (2-fenilasetil) pirolidin-2-karboksamido) asetat; GVs-111; GVS 111; Etil fenilasetil-Pro-Gly
Moleküler Formül: C17H22N2O4
Moleküler Ağırlık: 318.373 g / mol

(Noopept için yaygın yazım hataları arasında noopep, noopet bulunur)

 

Bilimsel Destek ve Referans Metni

Noopept Referanslar

  1. Bir dizi N-asilprolil içeren dipeptitlerin sentezi ve antiamnesik aktivitesi .
  2. Yükselmiş artı-labirent testinde endojen nootropik dipeptid sikloprolylglycine’nin anksiyolitik aktivitesi .
  3. Vasküler ve travmatik kökenli organik beyin hastalıklarında hafif bilişsel bozukluğu olan hastaların tedavisinde Noopept ve piracetam’ın karşılaştırmalı çalışmaları .
  4. Orijinal roman nootropik ve nöroprotektif ajan noopept .
  5. Nöroprotektif ve nootropik ilaç noopept, a-sinüklein amiloid sitotoksisitesini kurtarır .
  6. Sıçan beyninde dipeptid piracetam analog GVS-111’in büyük metaboliti ve endojen nöropeptid siklo-L-prolektisidine benzerliği .
  7. Yeni nootropik açilproldipeptidin farmakokinetiği ve oral uygulamadan sonra kan-beyin bariyerinde penetrasyonu .
  8. Bilinmeyen sıçanlarda nootropiklerin EEG üzerindeki etkileri ve glutamaterjik inhibitörlerle modifikasyonu .
  9. Noopept farmakokinetiğinin kesişim farkları .
  10. Prolin içeren dipeptit GVS-111, oral uygulamadan sonra nootropik aktiviteyi korur .
  11. Prokim içeren dipeptidin GVS-111’in fotokimyasal inme modelinde hafıza geri yüklenmesi ve nöro-koruyucu etkileri .
  12. Noopept sıçan hipokampusunda NGF ve BDNF’nin ifadesini uyarır .
  13. Orijinal nootropik ilaç noopept, muskarinik ve nikotinik reseptör blokajı olan sıçanlarda hafıza kaybını önler .
  14. Edinmeden konsolidasyona: hipokampal bağımlı öğrenmede beyin kaynaklı nörotrofik faktör sinyalinin rolü .
  15. Bilişsel testlerde farelerde davranışın genotip bağımlı özellikleri. Noopept’in etkileri .
  16. Doğuştan farelerde mekansal öğrenme yeteneğinin kalıtım: klasik bir genetik analiz .
  17. Bellek sistemlerinin değişkenliğine genetik yaklaşım: C57BL / 6 ve DBA / 2 farelerinin hipokampal ve striatal bölgelerinde yer ve tepki öğrenme ile fos ile ilişkili ekspresyon analizi .
  18. Farede su-labirent öğrenme, hipokampal morfolojide varyasyon ile ilişkilidir .
  19. Nootropik ve nöroprotektif prolin içeren dipeptid noopept, mekansal hafızayı geri kazandırır ve bir Alzheimer hastalığı modelinde amiloide karşı immünoreaktiviteyi arttırır .
  20. Acil-prolil içeren dipeptidin (GVS-111) frontal kortekste kompresyona bağlı hasarda antiamnesik etkisi .
  21. Acil-prolil içeren dipeptidin (GVS-111) frontal kortekste kompresyona bağlı hasarda antiamnesik etkisi .
  22. İn vitro oksijen-glukoz yoksunluğu, glutamat toksisitesi ve oksidatif streste nootropik dipeptid GVS-111’in nöroprotektif özellikleri .
  23. Noopept, hipoksiye farklı duyarlılık gösteren sıçanların beyindeki postiskemik fonksiyonel ve metabolik bozuklukları azaltır .
  24. GVS-111 normal ve Down sendromlu insan kortikal nöronlarında oksidatif hasarı ve apoptozu önler .
  25. Dipeptid preparatı Noopept, BALB / c farelerinde skopolamin kaynaklı uzamsal bellek açığını önler .
  26. Sıçan beyindeki prefrontal korteksin fototrombozundan sonra öğrenme ve hafıza bozukluğu: Noopept’in etkileri .
  27. Prefrontal kortekste fototromboz sonrası lazer korelasyon spektroskopisi ile belirlenen sıçan davranışı ve integral biyokimyasal indeks değişiklikleri arasındaki ilişki .
  28. Yeni ikame edilmiş açilprolin içeren dipeptit, GVS-111, sıçanlarda bilateral frontal lobektomi ile bozulmuş öğrenme ve hafızanın restorasyonunu desteklemektedir .
  29. Noopept ve piracetamın yetişkin erkek ve dişi sıçanların deklarasyon ve prosedür hafızası üzerine erken postnatal etkileri .
  30. Yeni nootropik dipeptit Noopept, CA1 piramidal hücrelerinde inhibitör sinaptik iletimi arttırır .
  31. GABA ve benzodiazepin reseptörleri. Hipokampüste lokalizasyonu ve fare beynindeki merkezi dopamin nöronlarıyla etkileşimleri üzerine çalışmalar .
  32. Anksiyete ve hafızanın hipokampüs içerisinde bölgesel olarak ayrıştığına dair daha fazla kanıt .
  33. Noopept ve afobazolün sıçanlarda öğrenilmiş çaresizliğin nevrozunun gelişimine etkisi .
  34. Öğrenilmiş çaresizlik nevrozu ile sıçanlarda uzun süreli noopept ve afobazol tedavisi çalışmaları .
  35. Alfa sinüklein yanlış katlanması ve nörodejeneratif hastalıklar .
  36. Albebetin oligomerlerinin sitotoksisitesi, çapraz-beta-tabaka oluşumuna bağlıdır.
  37. Geçici amiloid oligomerlerinin in vitro olarak ortak ekin lisozimden sitotoksik etkisi, doğal amiloid toksisitesini ima eder .
  38. Amiloid toplanma ve sitotoksisitede Fibril fragmantasyonu: boyut önemli olduğunda .
  39. Deneysel Alzheimer hastalığında noopept etkinliği (sıçanların Meynert bazal çekirdeğine beta-amiloid25-35 enjeksiyonunun neden olduğu bilişsel eksiklik) .
  40. Siklopropil glisin ve prolin içeren preparasyon noopept, sinaptonörozomlarda iki tip zar potansiyel yanıtı uyandırır .
  41. Pirasetam ve onun yeni peptid analog GVS-111’in nöronal voltaj kapılı kalsiyum ve potasyum kanalları üzerindeki etkileri .
  42. Mollusan nöronlarında nootropiklerle yavaş inaktive edici potasyum akımlarının seçici baskılanması .
  43. Noopept’in immünofarmakolojik özellikleri .
  44. İnme kaynaklı immün yetmezlik, spontan bakteriyel enfeksiyonları destekler ve poststroke T yardımcı hücre tipi 1-benzeri immünostimülasyon ile sempatik aktivasyonun tersine çevrilmesine aracılık eder .

8000+ Abone Arasına Katıl

Gerçekten supplementlerin faydası varmı ? Ne kadar ? Hangi dozajda ? Yan etkileri ve zararları neydi ? Tüm Bu ve Buna Benzer Soruların En İyi Cevaplarını Abone Olup, Takipte Kalarak Öğrenebilirsin!

About Supplement Ansiklopedisi

Supplementansiklopedisi.com, supplement ve beslenmeyle ilgili bağımsız ve tarafsız bir ansiklopedidir. Herhangi bir supplement şirketine bağlı değiliz . 2016 yılının başında kurulmuş olan bir hedefimiz – Supplementleri ve beslenme için tarafsız bir kaynak olmaktır. En son bilimsel araştırmaları harmanlayan binlerce saat harcadık. Bu site bilimsel araştırma yapan editörler tarafından yönetilmektedir.

Yorum yap

E-posta adresiniz gizli kalacaktır ve zorunludur. *