Rhodiola Rosea’nın İnsanlarda CYP Enzim Aktivitesi Üzerine Etkisi
Bu, Rhodiola’nın insanlarda laboratuar ortamında CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 ve CYP3A4’ü bastırmadığını , ancak CYP2C9’u bastırdığını gösteren yeni bir çalışmadır:
Amaç: Bu çalışmanın amacı, bitkisel ilaç Rhodiola rosea’nın insanlarda sitokrom P-450 (CYP) enzimleri CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ve CYP3A4’ün aktivitesi üzerindeki etkisini değerlendirmektir.
- P-450 :Başta karaciğerde olmak üzere bilirubin gibi ilaçlar ve endojen metabolizma ürünleri dahil olmak üzere potansiyel olarak toksik bileşikleri metabolize etmeye yarar.
Yöntemler: Randomize bir çaprazlama çalışmasında 13 sağlıklı gönüllüye CYP maddesi kafein (CYP1A2), losartan (CYP2C9), omeprazol (CYP2C19), dekstrometorfan (CYP2D6) ve midazolamın (CYP3A4) tek dozlu bir kokteyli verildi ve ticari olarak temin edilebilen bir R. rosea ürünü (İsveç Bitkisel Enstitüsü tarafından üretilen Arctic Root) ile 14 günlük ön tedavi yapılmadan. İlaç kokteyli alındıktan dört saat sonra bir kan örneği alınmış, ilaçların serum konsantrasyonları ve metabolitleri analiz edilmiş ve metabolik oranlar CYP enzim aktivitesinin bir ölçüsü olarak hesaplanmıştır.
Bulgular: EXP-3174 / losartan oranında istatistiksel olarak anlamlı % 21’lik düşüş R. rosea ile tedavi öncesi (p = 0.023) bulundu ve bu da azalmış CYP2C9 metabolik aktivitesini gösterdi. Etki, CYP2C9 geniş metabolizmalarında CYP2C9 orta ve zayıf metabolize edicilere göre daha belirgindi. Test edilen diğer CYP enzimleri için önemli bir etki gözlenmedi.
Sonuçlar: Bu çalışma R. rosea’nın insanlarda CYP2C9’un metabolik kapasitesini bastırdığını göstermektedir. Etki mütevazı olmasına rağmen, fenitoin ve varfarin gibi dar bir terapötik indeksi olan CYP2C9 maddeleri ile tedavi sırasında klinik olarak uygun olabilir.
Referanslar
https://www.ncbi.nlm.nih.gov
