Efedrin Kürü Yapılması Gerekiyor mu?
Şaşırtıcı bir şekilde, efedrin yağ yakmak için, kür olmaya ihtiyaç duymaz (nörolojik uyarma ve iştah bastırması için olabilir). Bununla birlikte, bir ECA kürü kullanılıyorsa, kafeinin tekrarlanması gerekebilir.
Beta (2) adrenerjik reseptör hassasiyetini azaltabilir ve herhangi bir etkidaş (efedrin dâhil) tarafından desensitize (hassasiyetini azaltmak) edilebilir. Bununla birlikte, agonist (aynı yönde etki yapan) sistemden çıktıktan sonra hızlı bir tekrar hassasiyat oranına sahip gibi görünmektedir. Bu, hızlı tekrar hassasiyata ihtiyaç duyan normalde ‘nabız benzeri’ adrenalin hareketlerine ikincil olabilir. Reseptör, efedrin’in bu hızlı yeniden yoğunlaşması üzerine etki gösterir.
Analiz Deneyi
Bilim dergisinin Halk Kütüphanesi (PLoS) sunulan Yeni bir çalışma beta-adrengergic duyarsızlaştırma değerlendirmek için yeni bir metot test (Rezonans dalga kılavuzu ızgarası ‘RWG’ biyosensör) canlı hücrelerde çalışabilir, saldıran olmayan ve konvansiyonel modellerle aynı sonuçların çoğunu toplarlar.
- RWG : Rezonanssız dalga kılavuzu ızgaraları etiketsiz protein tespiti ve hücre analizleri için kullanılır.
PLoS Sonuçları
Efedrin agonizmi (standart beta-adrenerjik etkidaşı ), 5 dakika süreyle sürekli “nabız attırdığı” olduğunda beta (2) adrenerjik reseptörlerin bazı hassasiyetini azaltmaya neden olmuştur, ancak kısa süreli patlamaları hassasiyetini azaltma üzerinde hiçbir etki göstermemiştir. Beta (2) adrenerjik duyarsızlaşmayı azaltmanın mekanizması, reseptör iç yoluyla olmuştur (reseptörler, hücrenin yüzeyinden gizlenirler ve ligand tarafından aktive edilemezler). Bu bağışıklık sisteminde belirgindir.
1 dk’lık bir ephedrin çıkarılmasında, reseptörün tekrar sentezlenmesinde daha büyük bir gittikçe artan reseptör sonrası etki (statik tepki yerine aktivasyonun yukarı yönelimi) ile gösterildiği gibi yirmi dakika içinde ortaya çıktığı görülmektedir. Özellikle, Daha uzun yarı ömrü olan ilaçlar hassasiyetini azaltma inhibitörleri ile kesildiğinde benzer etkiler görüldü.
Tamamlayıcı Çalışmalar
Çeşitli beta (2) adrenerjik etkidaşları laboratuvar ortamında hassasiyetini azaltmayı test eden bir çalışmada, reseptörün % 90’ı işgal edildiğinde efedrin bulgusunun hassasiyetini azaltmaya neden olmadığı bulundu.Duyarsızlaştırma hızı, aktivasyon potansiyeli ile pozitif ilişki gösterdi.
Beta (2) adrenerjik reseptörün nispeten hızlı (dakika içinde), tekrar hassaslaştırmada çoğaltılır.
Laboratuvar Ortamı Kanıtları
Uzun süren astım tedavisi üzerine yapılan çalışmalarda (beta (2) adrenerjik duyarsızlaştırma yoluyla da etkilenmektedir), uzun süreli maruz kalma, daha az etkinlik ve öngörülebilirlik gözlemlenmiştir. Bununla birlikte; bu, kullanımın süresinden ziyade bileşik yarılanma ömrü ile ilişkilidir (yağ hücrelerinde olduğu gibi).
Düşük bir örneklem büyüklüğü olan bir çalışmada, efedrin’in günde üç kez 20 mg’da kronik kullanımı ile kısa süreli efedrin kullanımının, düşüşü 240 dakika boyunca hafifleterek metabolik hızı arttırmada daha etkili olduğu belirtildi. Bu, 12 haftalık supplement alımından sonra muhtemelen yüksek serum adrenalin düzeyine bağlı hassasiyetleştirme etkisini ortaya koymaktadır.
ECA Kürü Ne Durumda?
Her ne kadar efedrin duyarlılığını tutmak için kürü gerekmeyebilirsede, kafein hala duyarsızlaştırmaya tabidir. Kür olması gerekmese de, ECA kürünün C parçasını değer halde tutmaya değer olabilir.
Referanslar
- Β2-Adrenerjik Reseptörünün Agonist Yönelimli Duyarsızlaşması
- Hücreler, yedi-zar-ötesi reseptör-bazlı ilaç keşfine ait portallar olarak tahlil edilir.
- Etiketsiz Reseptör Testleri.
- Canlı hücrelerde beta (2) adrenoseptör üzerinde etkili olan ligand-yönlendirmeli fonksiyonel seçicilik için etiketsiz optik biyosensör.
- Reseptör internalizasyonu ve ERK1 / 2 fosforilasyonu agonist maruziyet süresine bağlıdır.
- Epinefrin tarafından indüklenen sessiz A431 hücrelerinin duyarsızlaştırma ve yeniden hassaslaştırma paternleri stimülasyon süresine ve çeşitli inhibitörlere karşı duyarlıdır.
- tam ve kısmi agonistlere yanıt olarak beta2-adrenerjik reseptör duyarsızlaştırma, içselleştirme ve fosforilasyon.
- -2-Adrenerjik Reseptör Deposforilasyonunun Karakterizasyonu: Tekrar Duyarsızlaştırma Oranı ile Karşılaştırma
- Beta-agonistlerin yan etkileri.
- Inhale uzun etkili beta-adrenerjik agonistler ile bir sorun var mı.
- İnsanda kronik efedrin tedavisi sırasında artmış termojenik yanıt.
